Paracetamol, un medicamento algo interesante en el deporte.

PARACETAMOL, UN MEDICAMENTO ALGO INTERESANTE EN EL DEPORTE.

Uno de los medicamentos más estudiados hasta ahora es el paracetamol o acetaminofén, cuyos resultados cada vez colocan más en tela de juicio su poderoso efecto analgesico con relacion a la fatiga en competicion.

Son numerosas las investigaciones que se realizan a los distintos medicamentos que utiliza un deportista antes, durante y después de su competencia a fines de evitar alguna ventaja extra fisiológica con respecto a sus rivales.

Antes que nada, debemos entender que el acetaminofen o paracetamol es lo mismo, ya que algunos países han adoptado nombres distintos para este medicamento. El nombre químico completo es: N-acetyl-p-aminiphenol pero países como Estados Unidos, Canadá, Japón, Corea del Sur, Hong Kong e Irán decidieron llamarlo Acetaminofén mientras que el resto de los países del mundo decidieron llamarlo: Paracetamol.

Historia y funciones del paracetamol/ acetaminofén

El acetaminofén es un medicamento con más de 129 años de uso clínico,que ha sido capaz de aliviar cientos de cuadros febriles y síndromes dolorosos en prácticamente todo el mundo. Para 1970 el acetaminofén llego a ser el analgésico más popular en todo el mundo, recetado por la comunidad médica y auto administrado por el público en general para el alivio del dolor y la fiebre: llego a ser el analgésico más usado para el control de la fiebre en el niño de todas las edades, independientemente de la enfermedad de base existente.

¿Como actúa neurofisioogicamente?

Como inhibidor de prostaglandinas a nivel central, lo cual explica su actividad antipirética efectiva. Sin embargo el acetaminofén tiene más de diez diferentes mecanismos de acción muy bien descritos y conocidos, uno de los últimos mecanismos de acción descritos, es su papel sobre receptores canabinoides. El acetaminofén produce analgesia por un mecanismo de inhibición de las prostaglandinas en el sistema nervioso central ademas de antipiresis por inhibición en la regulación del calor del hipotálamo, generando entonces vasodilatación periférica e incremento en la disipación del calor corporal.

Investigaciones recientes en el deporte sobre el paracetamol.

“Estudios previos sugieren que la ingesta de acetaminofén (Paracetamol, ACT) podía mejorar el rendimiento. Recientemente se han publicado los resultados de un estudio (Morgan y col, 2018; Appl Physiol Nutr Metab 29-sep; doi: 10.1139/apnm-2018-0506) cuyo objetivo era valorar si la ingesta de ACT mejoraría la activación muscular y la potencia crítica (CP) durante un ejercicio de intensidad máxima en bicicleta.

   Los 16 participantes del estudio realizaron 2 test de 3 min all-out (máxima intensidad) en un cicloergómetro, 60 min después de ingerir 1 g de ACT o placebo (maltodextrina, PL). La potencia critica fue estimada como la potencia media medida en los últimos 30 s del test y W’ (constante de la curva de la relación potencia-duración). El nervio femoral fue estimulado cada 30 s para medir la excitabilidad de membrana (M-wave) y se obtuvo un trazado electromiográfico (EMG) de manera continua. Los resultados mostraron que, en comparación a la ingesta de ACT incrementó la potencia critica y el trabajo total desarrollado, sin impacto en W’ ó M-wave durante el test de 3 min de máxima intensidad.

   La amplitud del trazado EMG declinó a lo largo del test, pero en las condiciones de ingesta de ACT ese descenso se atenuó obteniendo una mayor amplitud EMG en los últimos 60 s de ejercicio. Los autores concluyeron que la ingesta de acetaminofén (paracetamol) podría mejorar el rendimiento y la potencia crítica durante un ejercicio de máxima intensidad en bicicleta de 3 min de duración por mejora de la activación muscular.

     El paracetamol disminuye la sensación de dolor a través de la inhibición de las enzimas ciclooxigenasas, que estimulan la descarga de los nociceptores por medio de la síntesis de prostaglandinas. Quizás también pueda modular el establecimiento de la fatiga central durante la realización de ejercicios con grandes grupos musculares, tanto por la inhibición de nociceptores como quizás mejorando la excitabilidad corticoespinal.

   En cualquier caso, pienso que en el momento actual no hay aún suficiente evidencia científica como para recomendar la ingesta de paracetamol como ayuda ergogénica.

En cualquier caso, esa prescripción siempre debería estar avalada por un médico”.

Otras investigaciones relacionadas al paracetamol y el rendimiento deportivo.

Investigaciones previas en el 2013 han sugerido que el acetaminofén podría aumentar el rendimiento al disminuir la sensación de dolor. Recientemente se han publicado los resultados de un estudio (Mauger y col, 2013; Exp Physiol 20-sep) en el que los autores quisieron establecer si el paracetamol puede ayudar a mejorar el rendimiento en condiciones de ejercicio en ambiente caluroso. Los sujetos voluntarios realizaron ejercicio en bicicleta a 30ºC hasta el agotamiento con y sin paracetamol.

    Los resultados mostraron que la toma de paracetamol aumentó el tiempo hasta el agotamiento, con menor temperatura central y de la piel. No se observaron cambios en la frecuencia cardiaca, pero la sensación de calor fue menor con el paracetamol.

   Este fue el primer estudio que sugiere que una dosis aguda de paracetamol puede mejorar la capacidad de ejercicio (rendimiento) en ambiente caluroso.

Acetaminofen (paracetamol) y su efecto durante la realización de ejercicios en calor y otras investigaciones referentes en el 2013.

Los posibles efectos ergogénicos del acetaminofén (paracetamol) sobre la capacidad de ejercicio en calor fueron demostrados en un estudio (Mauger y col, 2013; Exp Physiol 20-sep) cuyos resultados arrojaron una una mejora del rendimiento aeróbico en ambiente caluroso. Posteriormente, el mismo grupo de investigación (Foster y col, 2013; Eur J Appl Physiol 12-oct) publico los resultados de un estudio en el que valoraron los efectos de la toma de acetaminofen sobre el rendimiento anaeróbico (sprint repetidos en bicicleta). Los voluntarios ingirieron (doble ciego) o 1,5 g de acetaminofen o un placebo antes de realizar 8 x 30 s sprint con 2 min de recuperación entre intervalos.

     Los sujetos que recibieron acetaminofen mejoraron la potencia media desarrollada durante el test, especialmente en las tres últimas repeticiones. El porcentaje de descenso entre repeticiones fue menor en el grupo experimental, donde no se observaron diferencias significativas en la potencia pico, dolor percibido o frecuencia cardiaca. Como resumen final, los resultados sugieren que la ingesta de acetaminofen puede mejorar el rendimiento anaeróbico mediante reducción de la sensación de dolor.

Investigaciones mas recientes y actuales sobre el acetaminofen (paracetamol)

El paracetamol es habitualmente utilizado para reducir el dolor y algunas investigaciones realizadas hace apenas unos meses han sugerido que podría mejorar el rendimiento en resistencia aeróbica. En el 2018, se publicaron los resultados de un estudio (Morgan y col, 2018; Eur J Appl Physiol 13-ene; doi: 10.1007/s00421-017-3794-7) cuyo objetivo fue investigar mecanismos fisiológicos por los que el acetaminofen podría retrasar la fatiga muscular.

Para ellos, Trece sujetos voluntarios completaron 60×3 s de máxima contracción voluntaria (MVC) de extensores de rodilla con un periodo de recuperación de 2 segundos entre cada contracción. Este protocolo se completó 60 min después de ingerir 1 g de maltodextrina (placebo) o 1 gramo de acetaminofen (paracetamol) de 2 visitas separadas al laboratorio.

      En este estudio se administró una estimulación nerviosa periférica cada 6 contracciones para valorar el desarrollo de fatiga neuromuscular con el momento de fuerza crítica (CT), el cual refleja la masa tasa sostenible de metabolismo oxidativo, tomado como el momento de fuerza medio en las últimas 12 contracciones. Luego, se realizó una electromiografía de superficie como medida de activación muscular. Los resultados mostraron que el momento de fuerza y CT fueron mayores en el grupo que ingirió acetaminofén en comparación al placebo.

      La activación voluntaria y el twitch disminuyeron en tasa similar en ambos grupos, pero el descenso en la amplitud electromiográfica fue atenuado con el paracetamol. Los hallazgos sugirieron entonces, que la ingesta aguda de paracetamol puede actuar como ayuda ergogénica preservando la activación muscular durante el ejercicio de alta intensidad.

Espera un momento… no todo parece tan bueno con este medicamento

El acetaminofeno–conocido también como paracetamol (APAP)–es uno de los analgésicos sin receta más vendidos, ya que lo emplean más de 200 millones de norteamericanos al año. Se vende bajo la marca Tylenol y otras muchas, y es uno de los ingredientes de casi 600 fármacos, tanto sin receta médica (Excedrin, Midol, NyQuil y Sudafed, entre otras) como con receta (p.ej., Vicodin y Percocet).

     Casi todo el mundo piensa que el paracetamol es seguro, pero lo cierto es que puede provocar graves daños al hígado e incluso insuficiencia hepática aguda si se toma en dosis lo bastante altas.

     De hecho, en los Estados Unidos constituye una de las principales causas de insuficiencia hepática, siendo responsable de más de 56.000 casos de visitas a urgencias, 2.600 hospitalizaciones y 450 muertes al año.

¿Peligroso a cualquier dosis?

  La mayor parte de la gente solamente corre riesgo de sufrir hepatotoxicidad si sobrepasa la dosis recomendada. Casi todos los casos de daños hepáticos se producen entre personas que han tomado al menos 10-15 gramos (la dosis máxima recomendada es de 4 gramos al día en una persona con cirrosis).

    Muchas de las visitas a urgencias y muertes causadas por intoxicación con paracetamol son consecuencia de sobredosis accidentales o intencionadas (por ejemplo, intentos de suicidio). Pero algunas personas son más sensibles a la intoxicación por paracetamol, y pueden sufrir daños en el hígado incluso con la dosis recomendada. Un estudio realizado por la Agencia del Medicamento estadounidense (FDA) demostró que cerca del 20% de las personas con hepatotoxicidad provocada por paracetamol habían tomado una cantidad inferior a la dosis diaria recomendada.

  Para otros sujetos, la dosis peligrosa no es mucho más alta que la recomendada, es decir, el umbral entre una dosis terapéutica y una dosis tóxica es más pequeño con el paracetamol que con muchos otros medicamentos.

Conclusiones

Se concluye entonces que cada vez son más las agencias deportivas que estudian este medicamento y colocan su crítica sobre usarlo en el alto rendimiento; aunque aún no sea una sustancia prohibida es notable la ventaja que presenta sobre la fatiga con respecto a otros deportistas que no la consuman en su momento.

   Mi recomendación personal es omitir o evitar este medicamento en atletas antes y durante la competencia de no ser necesario médicamente o sin constancia de prescripción para evitar inconvenientes, como alertas de doping entre otros.

     En lo personal más allá de trabajar de la mano del medico y su prescripción farmacéutica, debemos estudiar cada uno de los pro y contras que generan los medicamentos en el organismo de nuestros atletas y pacientes. En la fisioterapia desconocemos en algunos países la importancia farmacológica de cada medicamento, sus pro y contras y esto puede traer como consecuencias tratamientos ineficientes y graves consecuencias en el mundo deportivo. son muchos los casos donde por falta de conocimiento atletas son penalizados sin saberlo por haber consumido sustancias prohibidas o incluso permitidas bajo prescripción medica.

   Si hay alteraciones hepáticas por consumo inadecuado de un medicamento, se presentan alteraciones en las presiones hidrostática y coloidosmótica del cuerpo, al tener deficiencia de la albúmina, produciendo edemas por extravasación de líquidos en extremidades. Otro ejemplo claro es que el uso de anti inflamatorios en el deporte corta el proceso de curación y reparación del organismo evitando el aumento de la masa muscular entre otros. Estudiar, aprender y tener evidencia científica actualizada nos ayudará siempre a ser mejores profesionales y brindar un servicio de calidad.

Autor: Tony Garcia, Fisioterapeuta.

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